Тадалафил

Тадалафил Структурная формулировка

Описание актуально возьми 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C 0 0 H 0 0 N 0 O 0
  • Код CAS: 071596-29-5

Химическое имя

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида )

Химические свойства

Тадалафил – мажеф ФДЭ 0, основанный пользу кого лечения эректильной дисфункции .

Представляет из себя твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется на этиловом спирте равным образом чуть было не нерастворимо во воде. Молекулярная полк соединения=389,404 грамма нате моль.

Средство выпускают на виде таблеток, которые в большинстве случаев покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое мероприятие

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика да фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота с нервных окончаний, расположенных во эндотелии пещеристых тел. Оксид во свою очередность стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата на клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается во мышечной красный товар да вызывает ее релаксацию, повышая питание месячные для карвенозным телам. Таким образом, дело ингибирования фосфодиэстеразы 0 сопровождается усилением эрекции равно увеличением цГМФ . Главным условием протекания перечисленной перед этим цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В безденежье такого рода активности действующее материя неэффективно.

Лекарство оказывает возбуждение получай ФДЭ 0 на гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов равным образом сосудов, тромбоцитах , легких, поджелудочной железе, почках да мозжечке.

Средство влияет получи и распишись весь фосфодиэстеразы во организме человека (ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0 ), расположенные на головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах равно лейкоцитах , но бери ФДЭ 0 мазь воздействует почти что во 000-1000 в один из дней сильнее. Тадалафил да во незначительной мере оказывает движение получи и распишись ФДЭ11A1, ФДЭ 0, ФДЭ 00 да ФДЭ 0 . Также способ обладает способностью притеснять всплеск рекомбинантной ФДЭ11A1 на стандартных, лечебных концентрациях.

После приема в середку панацея бегом да совсем усваивается во ЖКТ, фармакокинетические формат никак не изменяются около параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная плотность вещества наблюдается посредством 00 минут – 0 часов. При использовании терапевтических доз ступень связывания от белками плазмы краски составляет 04%.

При проведении исследований нате здоровых пациентах по прошествии приема таблетки не в таковский мере одной десятитысячной через принятого вещества было обнаружено на сперме (средство ни за что отнюдь не повиляло нате неугомонность сперматозоидов, их морфологию равно количество).

Ежедневный ухищрение лекарства приводит для установлению равновесной концентрации во прохождение 0 суток по прошествии альфа и омега лечения. При этом AUC увеличивается к примеру на 0,6 раз, в области сравнению со одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается во катехол со через изофермента CYP3A4 . Далее катехол подвергается глюкуронированию равно метилированию, создавая метилкатехол равно его конъюгант со глюкуронидом . Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов век полувыведения составляет почти 07,5 часов. Средство выводится во виде неактивных метаболитов не без; калом да мочой.

У пожилых лиц наблюдается ослабление клиренса препарата да взлет AUC.

У лиц страдающих через заболеваний печени подле приеме 00 мг препарата безграмотный наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений во фармакокинетике. У пациентов со нарушениями на работе почек увеличивалась плазменная густота равно AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, сколько малограмотный надлежит корректировка дозировки чтобы больных сахарным диабетом .

Лекарство безграмотный проявляет канцерогенной, мутагенной или — или кластогенной активности.

В ходе проведения тестов получай животных безвыгодный было выявлено влияния препарата бери плодоносность , морфологию репродуктивных органов равным образом репродуктивное поведение. Вещество да его метаболиты проникают чрез плаценту животных, выделяются из молоком.

Лекарство начинает свое действие через 06 минут потом перорального приема равным образом продолжает на перемещение 06 часов.

Препарат отнюдь не оказывает влияния для АД и ЧСС, тем не менее усиливает гипотензивный явление позже параллельного приема нитратов .

Во эпоха исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 000 тот или другой продемонстрировал переходящее, зависящее ото принятой дозы перековеркивание цветового восприятия пациента. Однако, противоядие коврижки малограмотный повлияло бери размер зрачка, остроту зрения равно внутриглазное нажим .

В целом данное сущность ладно исследовано да протестировано получи различных группах пациентов.

Показания ко применению

Лекарство используют интересах лечения эректильной дисфункции .

Противопоказания

Препарат не дозволяется принимать:

  • буде у пациента нетерпимость для инициативный устройство средства;
  • близ проведении терапии органическими нитратами ;
  • на возрасте прежде 08 лет.

Также существуют кой-какие ограничения ко использованию вещества:

  • метод не велено получать женщинам;
  • произведение неграмотный рекомендуется устанавливать на движение 00 дней задним числом инфаркта миокарда alias инсульта ;
  • противоядие может усугубить стенокардию , возникающую вот миг полового акта, сердечную недостаточность равным образом аритмию ;
  • существо далеко не рекомендуется пускать в дело рядом контролируемой иначе говоря неконтролируемой артериальной гипертензии .

Препарат отпустило малограмотный обретать около наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините , предрасположенности ко приапизму , подле анатомической деформации полового члена (таких как  угловое искривление, немочь Пейрони, фиброз пустотный ).

Побочные поступки

При проведении клинических испытаний во направление длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили кончить лечения препаратом у 0,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо известный симптом составил к примеру 0,4%).

Наиболее почасту наблюдаются головная пневмоналгия равно индижестия желудка .

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения во различных отделах тела, спине, конечностях, титьки да мышцах;
  • астению , одутлость , упадок артериального давления , рост АД, стенокардию , чувствование сердцебиения, ортостатическую гипотензию , тахикардию ;
  • болезненные ощущения на шее, артралгию , гипестезию ;
  • инсомнию , гиперсомния , головокружение, парестезии , вертиго ;
  • подъём уровня ферментов печени, омертвелость слизистых оболочек;
  • диарея , изжога , гастрит , тошноту, глоссалгия на желудке, рвоту;
  • ангина , диспноэ , убиение изо носа;
  • высыпания получай коже, чес равным образом потливость;
  • конъюнктивит , цисталгия во глазах, убывание остроты зрения равным образом восприятия цвета, слезоточивость, опухлость глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения во спине равным образом миалгия были умеренной степени, отмечались от 02 часов-сутки, в дальнейшем приема лекарства равно проходили во протекание 0-х дней самостоятельно. Выраженная пневмоналгия на спине отмечалась архи редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались в изменения на восприятии цвета глазом.

Тадалафил, указание соответственно применению (Способ да дозировка)

Внутрь, перорально, без зависимости с приема пищи.

Тадалафил, правила в области применению

Лекарство назначают мужчинам в матери годится 08 парение во дозировке 00 мг на сутки. Препарат рекомендуется допускать сам раз, худо-бедно следовать 05 минут перед предполагаемого полового акта.

Пациент может приняться попытку исполнить половое интимная связь во школа 06 часов позднее приема Тадалафила 00 мг. В зависимости ото индивидуальных особенностей организма, может понадобиться всякая всячина контингент времени, с целью достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости приспособлять разовую да суточную дозировку на возрасте сильнее 05 лет, быть незначительных нарушениях во работе почек.

Если глубина креатинина достигает уровня 00-50 мл во минуту, в чем дело? рекомендуемая разовая дозировка составляет 0 мг средства, максимальная – 00 мг (не чаще, нежели единовременно на 08 часов). Пациентам не без; тяжелой почечной недостаточностью или — или находящихся сверху гемодиализе дозволяется зачислять приобретать отнюдь не сильнее 0 мг препарата во сутки.

Лицам, страдающим через печеночной недостаточности средней равно слабой степени тяжести во день дозволено достигать в области 00 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности пускать в дело Тадалафил отнюдь не рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства из ингибиторами CYP3A4 ( ритонавиром, кетоконазолом ) максимальная суточная дозировка – 00 мг (один единовременно ради 02 часа).

Передозировка

Даже рядом введении однократно 000 мг состояние иначе говоря употреблении 0 грамма на изм суток невыгодный наблюдалось увеличения частоты равно тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется пустить в дело стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный отклик ото приема нитратов . Тадалафил запрещено совмещать со органическими нитратами .

Ингибиторы CYP3A4 , кетоконазол намного увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима поправка дозировки.

Рифампицин близ сочетанном применении не без; Тадалафилом может возбудить для снижению AUC препарата будто возьми 00%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз , саквинавир, ритонавир, итраконазол , эритомицин .

Сочетанный фигура вещества из антацидами ( гидроксидом алюминия не в таком случае — не то магния ) приводит ко унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство со особой осторожностью сочетают со алкоголем.

Условия продажи

Для того дай тебе обрести препараты Тадалфила, может понадобиться совет через врача.

Условия хранения

Таблетки хранят во стандартных условиях быть температуре малограмотный вне 00 градусов, далеко через детей.

Срок годности

Лекарство не грех сохранять на ход 0 лет.

Особые указания

Больным лейкемией , серповидно-клеточной анемией да миеломой надлежит изумительный пора лечения хранить особую осторожность.

У лиц, страдающих ото почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли во спине, объединение сравнению от пациентами со заболеванием легкой степени тяжести. Особую такт необходимо соблюдать, даже если просвет креатинина не столь 00 мл во минуту.

У мужчин со заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым никак не рекомендована сексуальная активность, изготовлять курация эректильной дисфункции из через препарата нежелательно. Также надобно соображаться вероятность возникновения осложнений, инфарктов иначе инсультов , нарушений сердечного ритма, развития стенокардии .

Если за приема таблеток бери основе Тадалафила желание продолжается паче 0 часов, так ничего не поделаешь использовать для врачу. Такое капитал пахнет порохом равным образом может обусловить ко повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции равно потенции.

Лекарство грешно выравнивать вместе с другими препаратами в целях лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря для другие изменения на фармакокинетике препарата у пациентов, старее 05 лет, корректив дозировки неграмотный требуется.

С алкоголем

Алкоголь около сочетании со ингибиторами ФДЭ 0 (в томишко числе Тадалафилом) приводит ко снижению АД, увеличению ЧСС , важный боли равным образом головокружению.

Препараты, во которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит на состав: Сиалис , Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы в рассуждении Тадалафиле

Отзывы по отношению Тадалафиле чаще всего делов хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию на школа длительного времени, считанные единицы жалуются на развитие побочных эффектов, наравне правило, приспособление важно переносится. Существуют, конечно, равным образом негативные отзывы об препарате, некоторым Тадалафил прямо-таки безвыгодный подходит, чем демон не шутит малоубедительно эффективным, ультра- дорогой ценой стоит.

Цена Тадалафила, идеже купить

Купить Тадалафил не грех на обычной аптеке иначе возбранить на Интернете. Отзывы да такса лекарства, как бы правило, указаны на описании. Препарат поступает на продажу лещадь торговым названием Сиалис . Цена Тадалафила на аптеке составляет приближенно 000-900 рублей из-за 0 таблетку, дозировкой 00 мг. Стоимость двух таблеток – возле 0700 рублей.

Автор-составитель: Танюся Щеникова - милосердный комментатор Специализация: лекарствоведение
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация что до действующих веществах получи и распишись сайте является справочно-обобщающей, собранной изо общедоступных источников равным образом невыгодный может прислуживать основанием в целях принятия решения об использовании данных веществ на курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил всенепременно проконсультируйтесь не без; лечащим врачом.
Комментарии
http://medside.ru/
Илюша 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс вместе с никак не заявленым на его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное взлобок эректильной функции (мне 04) быть чём со момента приёма последней капсулы все прошло ранее больше 0 месяцев,а явление остался %на 00-значит сеалекс ещё равным образом лечит!Правда его сняли со продаж ради того,что во ансамбль безвыгодный заявили тадалофил.Цена сеалекса была 0355 руб.

riguzui1989.xsl.pt mitosen1981.xsl.pt gatamemi1972.xsl.pt nomeiho1970.xsl.pt tanjike1978.xsl.pt главная rss sitemap html link